【2024年精讲课】第05章586 固体分散技术

固体分散技术是一种将药物与载体混合形成高度分散状态的新型制剂技术，其核心应用在于通过不同性质的载体材料（如水溶性载体材料）调控药物释放速率，实现速释、缓控释效果或肠道定位释放。例如，使用水溶性高分子材料可提高难溶性药物的溶解度和释放速度，而难溶性载体材料则能延缓释放，达到缓控释效果。
该技术的缺点是固体分散体老化问题，即长期储存可能导致药物重结晶风险增加，晶型改变或结晶粗化，影响稳定性。根据分散状态，固体分散体分为三类：低共熔混合物（药物以微晶形式分散）、固态溶液（分子态分散）及玻璃溶液（药物溶于无定形态透明载体）。其中，玻璃溶液的形成条件需依赖熔融无定型载体，而共沉淀物则为非结晶型分散。
在靶向制剂领域，固体分散技术可结合不同作用机制（如被动靶向的微球、主动靶向的修饰载体）实现精准给药。此外，载体材料的选择直接影响制剂性能，例如乙基纤维素等难溶性材料用于缓释，肠溶性材料（如醋酸纤维素钛酸酯）则用于肠道定位释放。这一技术为药物剂型设计提供了多样化解决方案，但需注意其物理稳定性问题。