靶向制剂是一种通过载体将药物精准递送至靶区的技术,其核心在于减少对正常组织的损伤。根据靶向部位的不同,可分为三级:一级靶向作用于毛细血管床,二级靶向针对特殊细胞(如肿瘤细胞),三级靶向则深入细胞内,形成“一床二包三包内”的分级体系。
按作用方式分类,靶向制剂分为被动、主动及物理化学型。被动靶向制剂依赖巨噬细胞吞噬,如微球、微囊和脂质体,通过微球载体药物递送等机制自然富集于肝脾;主动靶向制剂则通过修饰脂质体延长循环或免疫识别技术提高精准性,如前体药物靶向激活和修饰后的长循环脂质体。
物理化学靶向制剂利用外部条件控制药物释放,如磁性栓塞物理靶向通过磁场引导药物定位,热敏感靶向控释和pH敏感靶向响应则分别依赖温度或酸碱度变化实现靶区精准释放。这些技术通过优化药物分布,显著提升了治疗效果与安全性。