【2024年精讲课】第05章576直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 00_00_15-00_06_48

直肠给药栓剂的吸收途径
直肠给药栓剂的吸收途径主要涉及三条路径：直肠上静脉、直肠下静脉与肛门静脉，以及直肠淋巴系统。其中，直肠上静脉吸收的药物需经门静脉进入肝脏，存在肝脏首过效应，导致部分药物被代谢；而直肠下静脉、肛门静脉及淋巴系统的吸收途径可绕过肝脏，减少药物损失。因此，给药时需控制栓剂塞入深度，建议距肛门约2厘米处，以确保50%-70%药物避开肝脏首过效应。
影响吸收的人体因素
直肠给药深度是关键因素，塞入过深会增加药物经直肠上静脉吸收的风险。此外，直肠内环境如pH值（约7.4）及病理状态（如腹泻）也会影响药物吸收。例如，腹泻可能导致栓剂过早排出，降低疗效。
药物特性与吸收的关系
药物的溶解度、脂溶性和解离度显著影响吸收效率。脂溶性药物和非解离型药物更易穿透直肠黏膜，吸收速度较快；难溶性药物可通过减小粒径提升溶出速率。此外，水溶性药物若与油脂性基质结合（如油加水型基质），可加速释放和吸收，形成协同效应。
基质类型的作用
栓剂基质类型直接影响药物释放。水溶性基质能促进脂溶性药物的释放，而油脂性基质则有助于水溶性药物的分散。通过优化基质类型（如添加表面活性剂），可进一步提升药物的吸收效率。