本章节重点讲解栓剂的基质分类及其特性。栓剂是供腔道给药的固体制剂,常见应用部位包括阴道、尿道、直肠等,鼻腔和耳道也属于潜在使用区域。栓剂基质需在体温(37-38℃)下融化或溶解,分为油脂型和水溶型两类。
油脂型基质中,天然的可可豆脂具有同质多晶性缺陷,其α、β、γ晶型中仅β型稳定,需控制加热条件以避免性质不稳定。半合成脂肪酸甘油酯(如椰子油脂、三仓脂油脂)通过人工改良,解决了酸败和储存问题,成为更优选择。
水溶型基质包括聚乙二醇和甘油明胶。聚乙二醇在体温下不融化,但可缓慢溶于直肠液,可能刺激黏膜;甘油明胶由甘油与明胶组成,需避免与鞣质等蛋白质配伍禁忌药物合用,因其易形成沉淀。甘油明胶多用于阴道栓剂,能随体温软化并溶解于分泌液。
基质选择需综合考虑药物性质与使用场景,如可可豆脂的天然特性与半合成基质的稳定性差异,以及水溶型基质对黏膜的影响。栓剂基质的核心要求是适应体温变化,确保药物有效释放。