【2024年精讲课】第05章584 靶向制剂 00_00_18-00_10_09

靶向制剂定义与分类
靶向制剂通过载体将药物精准递送至靶区（如组织、细胞），使靶区药物浓度显著高于正常组织，减少对其他部位的损伤。其作用类似于“导弹”，针对特定病变区域定点释放。
按靶向部位分类
靶向制剂根据作用部位分为三级：一级靶向毛细血管床，药物集中于特定器官的毛细血管；二级靶向特殊细胞（如肿瘤细胞），直接作用于病变细胞；三级靶向细胞内定位，精准递送至细胞内特定结构，即“一床二包三包内”。
按作用方式分类
1. 被动靶向制剂分类与举例：依赖巨噬细胞自然吞噬作用，将微球、微囊、脂质体等载体被动运输至肝、脾等器官。
2. 主动靶向制剂修饰类型：通过修饰脂质体（如长循环脂质体、免疫脂质体）或前体药物设计，增强靶向识别能力，避免被巨噬细胞清除。
3. 物理化学靶向作用方式：利用磁性栓塞技术引导药物至靶区，或通过热敏感、pH敏感载体响应外部环境变化实现精准释放。
代表性载体与机制
被动靶向微球、微囊、脂质体依赖自然吞噬；主动靶向修饰脂质体（如免疫脂质体）通过分子识别提高靶向性；物理化学靶向采用磁性栓塞、热敏感或pH敏感机制，实现定向治疗。这一分类体系为靶向药物设计提供了系统化框架。