【2024年精讲课】第05章583 缓释、控释制剂 00_00_20-00_15_24

缓释与控释制剂的基本概念
缓释制剂通过缓慢非恒速（一级动力学）释放药物，减少给药频率；控释制剂则实现缓慢且恒速（零级动力学）释放，释药速度更稳定。两者核心区别在于是否控制释放速率。
不宜制成缓控释制剂的药物类型
生物半衰期过短（<1小时）或过长（>24小时）、单次剂量>1克、药效剧烈、吸收无规律或需在肠道特定部位主动吸收的药物，均不适宜制备缓控释制剂。口诀“一天一时大于一克，剧烈吸收加定位”概括了这些限制条件。
缓控释制剂的分类与技术原理
骨架型缓控释通过扩散或溶蚀机制延缓药物释放，分为水溶性、脂溶性和不溶性骨架材料。胃滞留型制剂通过黏附、漂浮或膨胀作用延长胃内停留时间，提升胃及十二指肠局部疗效。渗透泵型控释基于渗透压原理，通过小孔恒速释药，其速度与pH无关，适用于稳定释放场景。膜控包衣型通过调节包衣膜厚度或孔隙率控制释放，而乳剂分散型则利用油相屏障作用延缓水溶性药物释放。