栓剂是一种通过腔道给药的固体制剂,常见应用部位包括直肠、阴道、尿道等。其基质需在体温(37-38℃)下融化或软化,同时在常温(约25℃)保持固态,巧克力中的可可豆脂即为典型栓剂基质,具有油脂型特性,但存在同质多晶性缺陷,需控制加热条件以维持β晶型稳定。
栓剂基质分为油脂型和水溶型两类。半合成脂肪酸甘油酯(如椰子油酯、棕榈油酯)作为改良油脂型基质,解决了天然基质稳定性差的问题,成为主流选择。水溶型基质中,聚乙二醇虽能缓慢溶解于直肠液,但对黏膜有刺激性;甘油明胶则以水溶性蛋白质为基础,适用于阴道栓剂,但需避免与鞣质等蛋白质配伍禁忌物质联用。
不同基质特性影响栓剂应用场景。油脂型基质多用于直肠栓剂,而甘油明胶因其水溶性和软化特性更适合阴道栓剂。基质选择需兼顾熔点、溶解性及配伍禁忌,如甘油明胶需规避鞣酸类药物,聚乙二醇需注意黏膜刺激风险。