【2024年精讲课】第05章576直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 00_00_15-00_06_48

直肠给药栓剂的吸收途径
直肠给药栓剂主要通过三条途径吸收：直肠上静脉、直肠下静脉/肛门静脉及直肠淋巴系统。其中，直肠上静脉经门静脉进入肝脏，存在肝脏首过效应，可能导致药物代谢损失；而直肠下静脉、肛门静脉及直肠淋巴系统吸收的药物可绕过肝脏，直接进入体循环，提高生物利用度。
影响吸收的人为因素
栓剂塞入深度是关键：建议塞入距肛门约2厘米处，确保药物主要通过非肝脏途径吸收，避免首过效应。若直肠存在粪便或腹泻，会阻碍药物释放。此外，直肠pH（7.4）会影响药物的解离状态，进而影响吸收效率。
药物性质与吸收的关系
脂溶性药物和非解离型分子更易穿透直肠黏膜，吸收较快；难溶性药物需减小粒径以加速溶出。药物溶解性、脂溶性与解离度共同决定吸收速率，其中脂溶性药物直肠吸收优势显著。
基质对药物释放的影响
栓剂基质类型直接影响药物释放速度。水溶性药物搭配油脂性基质（或脂溶性药物搭配水溶性基质）可形成“油-水混合”体系，显著提升药物释放效率。表面活性剂的添加也可通过改善药物分散性，进一步优化吸收效果。